2012年研究カタログ
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研究のポイント研究のねらい研究内容連携可能な技術・知財3NHOOHOOHONHOOHNHONHHOObacilosarcin A(������������������)NH4ClOOCH3CN/57%OCONH2NH2O�������������������������������������HOCONH2NHOO54OHNH2CONH2OLeftsegmentMeOH/H2OBnOOCHO1������������. �������������������������������H2NOOHNHONHHOOBnOOCHO1������� A��������������8 steps���. �����������������������13OOHONHOOHNH2·ClOHObacilosarcin B·HClCONH2(������������������)�������������������������������������NHOHO6�����������������OOHNO*OHNHR17�OHNHR17�CONH2CONH2OHONMeRMeCONH2HepibacilosarcinBOOLeftsegment7 M NH3/EtOHHCl/MeOH39%OHNHR18CONH2HO�������������ONEt2MeO2���������������OOOOHPivOWieland-MiescherketoneOO��������������������8 stepsNBoc9O10OPivO15OHOWieland-MiescherketoneO�����������������������������������������O10 stepsNBoc11OOO4bepi-bacilosarcin B���. ���������������������PivOOOHOOOAcOHOOHOOOAcOHNH������ B����������������������������������� B7 steps������������������910PivO16Oketone����������������110°C, 6 h27%����������������NHpaspalinineOOO����������������120°C, 2.5 h56%��������OH1113OOOSeOPh12OOOSePh14OOOOSePh���������●活性部分構造の利用●天然由来の新規農薬の開発●創薬分野への展開謝辞: 本研究の一部は、科学研究費補助金「特異な環構造と強力な殺虫活性を有するインドールジテルペン類の全合成と構造活性相関研究」(23780112)により行われたものです。 植物種子発芽阻害物質バシロサルシン類の合成研究では熱力学的に生成物の構造を制御することで初の全合成を達成しました。痙攣作用物質パスパリニンの合成研究では転位反応により活性発現に必要なヒドロキシ基を導入し全合成に成功しました。これらの知見をもとに、構造単純化による高機能化を指向してバシロサルシンAとパスパリニンの活性中心部分構造を得るとともに昆虫成長阻害物質チエルシニンB活性中心部分構造も合成しました。 ペニシリンの発見に代表されるように天然生理活性物質の合成研究は有機合成化学の発展を促すのみならず、医学や農学などの生命科学の発展に多大な貢献を果たしてきました。しかしながら、天然物は複雑な構造を有することが多いために合成が困難であったり、化合物によっては水溶性が低いなどの問題点がありました。 本研究では生理活性を有する天然物の合成と、天然物活性中心の部分構造を利用することで機能を損なうことなく分子の構造を単純化することを目指しました。 ●構造改変による天然生理活性物質の機能向上 ●構造活性相関研究への展開 ●天然生理活性物質由来の医農薬の創成■ 研究担当:榎本賢/清水弘樹 ■ 生物プロセス研究部門 生物材料工学研究グループ■ 連携担当:扇谷悟 /小高正人 天然生理活性物質の構造単純化による高機能化● 研究拠点北海道センター103ライフサイエンス分野第6会場L-24L-24

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