窒素−硫黄結合を有する新規化合物と安全・簡便な合成法スルフェンアミドと1,2-ベンゾイソチアゾリン-3-オン

1.目的と効果

　窒素−硫黄結合を有する化合物としてスルファミドに代表されるスルフォンアミド化合物には、各種の生理活性を有する物質があり、医薬品・農薬の部分構造として重要な化合物です。それと同様に窒素−硫黄（二価）結合を有するスルフェンアミド化合物にも、種々の生理活性作用が報告されています。特に、環状のスルフェンアミドとみなすことができる1,2-ベンゾイソチアゾリン-3-オン誘導体には、抗菌・抗バクテリア作用をはじめとする様々な機能があります。今回は、種々のスルフェンアミド化合物や1,2-ベンゾイソチアゾリン-3-オン化合物の新しい合成方法を提供いたします（図１）。

［適用分野］
　●医薬品・農薬、およびそれらの合成中間物質

2.技術の概要、特徴

　分子内に窒素−硫黄結合を有する化合物であるスルフェンアミド化合物あるいは1,2-ベンゾイソチアゾリン-3-オン化合物は、通常ジスルフィド化合物を出発原料として塩化スルフェニル化合物を中間物質として合成されていました。しかし、この方法は有毒で腐食性のある塩素ガスを必要としますので、この取り扱いの困難な試薬を使うことが、特に実験室レベルの製造においての問題とされています。そこで、本研究においては、塩素ガスを使わない安全かつ簡便なこれらの化合物の合成法を提供いたします。
　また、中間物質として、塩化スルフェニルに代わる安定なスルフェニル化剤を開発いたしましたので、各種求核試剤との反応を行い、スルフェニル化反応が効率よく進行することを確認いたしました。

3.発明者からのメッセージ

　本技術を用いることで、安全かつ簡便な方法で窒素−硫黄結合を有する化合物を合成することができます（図２）。また、活性試験用のサンプルを産総研MTA（Material Transfer Agreement）契約により提供することができます。